Letrozole යනු නව පරම්පරාවේ ඉහළ වරණීය ඇරෝමැටේස් නිෂේධකවල කොටසක් වන අතර එය කෘතිමව සංස්ලේෂණය කරන ලද benzotriazole ව්යුත්පන්නයකි.Letrozole estrogen මට්ටම අඩු කිරීමට ඇරෝමැටේස් නිෂේධනය කරයි, එමගින් estrogen පිළිකා වර්ධනය උත්තේජනය කිරීම වළක්වයි.එහි in vivo ක්රියාකාරිත්වය පළමු පරම්පරාවේ ඇරෝමැටේස් නිෂේධක Amarante වලට වඩා 150-250 ගුණයකින් ශක්තිමත් වේ.එය ඉතා වරණීය බැවින්, එය glucocorticoid, mineralocorticoid සහ තයිරොයිඩ් ක්රියාකාරිත්වයට බලපාන්නේ නැත;ඉහළ මාත්රාවලින් වුවද, අධිවෘක්ක කෝටිකොස්ටෙරොයිඩ් ස්රාවය කෙරෙහි එය කිසිදු බාධාකාරී බලපෑමක් ඇති නොකරන අතර, එයට ඉහළ ප්රතිකාර දර්ශකයක් ලබා දේ.